심장 질환자의 필수약, 카르베딜롤(Carvedilol)

안녕하세요, 닥터QL 김성훈입니다. 오늘은 집에서 늦잠자고, 버거킹가서 햄버거 먹고, 늘어지게 쉬고 있습니다. 이런 날도 있어야지요~ ㅋㅋㅋ

 

오늘 포스팅 주제는 '베타차단제(beta-blocker)' 혈압약의 일종인, 카르베딜롤(Carvedilol)입니다. 근래, 심장질환 관련해서 많은 글을 올렸었는데요, 핵심 치료제중 하나이기 때문에, 꼭 소개해 드리고 싶었습니다.

 

베타차단제를 정확히 표현 하자면 '베타 아드레날린성 차단제'인데요, 이 약제는 베타 아드레날린성 수용체 부위에서 카테콜라민의 작용을 억제함으로써, 교감신경 흥분을 방지하고, 혈압 조절과 같은 효과를 얻습니다. metoprolol, atenolol, carvedilol 등이 대표적입니다. 

심장이 좋지 않은 환자분 중에서, 신장(콩팥)이 정상이고, 당뇨병이 없다면, 이 약을 가장 먼저 사용하게 됩니다. 물론 신장이 좋지 않거나, 당뇨가 있으면 ACEi, ARB와 같은 혈압약을 사용합니다.

 

이러한 베타차단제는 심장을 천천히 뛰게 만드는데 목적이 있기도 하지만(의학 용어로 서맥), 정도에 따라 너무 과한 서맥이 나타난다면, 이는 오히려 부작용이라고 할 수 있습니다. 따라서 이 약을 사용하기도 전에 심장이 너무 늦게 뛴다고 하면 (맥박이 60이하) 아주 조심스럽게 사용하던지, 아니면 사용할 수 없습니다. 하지만, 근래의 대세 혈압약인 '안지오텐신 II 수용체-차단제' 보다는 부작용이 덜하기 때문에, 환자 상태가 좋지 않아 응급실로 오는 환자에게는 대부분의 경우, 원래 쓰던 약 대신 '베타차단제'로 혈압을 조절하게 됩니다.

 

특히나, 오늘의 주인공인 Carvedilol은 β1-, β2-, α1- 아드레날린 수용체 길항작용을 하는 동시에, '혈관 확장작용'과 '항산화 작용'을 하게되는 제3세대 베타차단제입니다.

β1 수용체 부위 : 주로 심장

β2 수용체 부위 : 주로 기관지, 혈관, 자궁에 위치함.

 

 

Carvedilol의 효과를 자세히 살펴보도록 할까요?

 

1) 심장 보호 효과

앞서 포스팅 했던 심부전 (복습은 여기로 → https://goo.gl/2QVmuj) 및 심장재형성 과정에는 '아드레날린 수용체'라는 것이 작용합니다. 특히, β1 수용체는 심근 수축력과 심박수에 영향을 미치고, 빈맥 발생 과정에도 중요한 역할을 합니다. 문제는 β1뿐 아니라, β2-, α1- 수용체도 심장재형성 과정에 연관되어 있다는 점인데요, β1만 차단하는 '베타차단제'만으로는 심장에 유해한 반응을 완전히 차단 할 수 없는 것입니다.

 

ISA : intrinsic sympathomimetic activity, 즉 내재적인 교감신경 활성 작용을 갖는 '부분 효현제'라는 말인데요, 쉽게 이야기 하면 일부 베타차단제는 오히려 베타 수용체를 자극할 수 있다는 이야기 입니다. 그러한 약제들로 Pindolol, Acebutolol등이 있습니다. 

실제로, 심부전 환자를 대상으로 한 연구에서 β1-, β2-, α1- 아드레날린 수용체를 모두 차단하는 Carvedilol을 사용한 군은 metoprolol을 사용한 군에 비해, 사망위험이 약 17%가량 낮았다고 합니다. 즉, 다른 베타차단제에 비해 Carvedilol은 심장을 보호하고, 사망위험을 낮추는데 탁월하다는 것이지요. (Expert Rev Cardiovasc Ther 2012:10;13-25)

 

2) 항산화 효과

급성 심근경색 환자 204명을 대상으로 Carvedilol 또는 atenolol을 12개월간 투여한 결과, Carvedilol투여시 산화-저밀도 지질 단백질(oxidized low density lipoprotein, ox-LDL)의 유의한 감소가 관찰되었다고 합니다. 또한, atenolol 투여군에서 항산화 효과를 가지는 비타민E의 농도가 두드러지게 감소한 반면, Carvedilol군에서는 변화가 없었다고 합니다. (J cardiovasc Pharmacol 2007;49:27-32)

 

3) 대사 효과

기존의 베타차단제는 지질대사 및 당대사에 부정적 영향을 미치며, 당뇨병 발생에도 연관이 있다고 알려져있습니다. 하지만, Carvedilol은 오히려 인슐린 감수성을 25%정도 증가시켜, 중성지방과 저밀도콜레스테롤(LDL 콜레스테롤)을 감소시키고, 고밀도콜레스테롤(HDL 콜레스테롤, 좋은 콜레스테롤)은 증가시키는 것으로 확인되었습니다. (Vasc Health Risk Manag 2008 & J Am Med Assoc 2004)

 

4) 신장에 대한 효과

Carvedilol은 신장 혈관의 저항성을 감소시켜서, 사구체 여과율을 증가시키고, 표적장기 손상에 중요한 지표로 알려진 '미세알부민뇨'를 유의하게 감소시킨다고 합니다. (Am J Hypertens 1998)

 

Carvedilol은 기존 베타차단제와 달리 ①심박출량에 거의 영향을 미치지 않으면서, ② 과도한 서맥을 유발하지 않은채로, 전신 혈관 저항성을 감소시켜 혈압을 낮춥니다. 또한 ③ 지질대사와 당대사에 영향을 주지않고, 오히려 인슐린 저항성을 개선시켜 임상에서 아주 유용하게 사용할 수 있습니다.

 

어떻습니까? Carvedilol, 오늘의 주인공으로 소개시켜드릴 만 하지요?

 

주말 마무리 잘하시고, 돌아오는 한주일도 힘차게 보내시길 기원합니다. 사랑합니다. from Dr.QL